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来那替尼在HER2阳性乳腺癌的药代动力学_来那替尼

2019-06-25 11:34 来源:上海泽今健康官网 作者:泽今 点击:

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来那替尼在HER2阳性乳腺癌的药代动力学
时间:2019-05-24 作者:上海泽今健康小编 浏览次数( )

来那替尼在HER2阳性乳腺癌的药代动力学,尽管目前有几种有效的HER2定向靶向药物来治疗乳腺癌,但原发性和获得性耐药继续影响HER2阳性乳腺癌患者的预后。来那替尼是一种不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂,用于晚期临床开发。

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】(1)分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。(2)肾细胞癌:与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。(3)肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错,尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是:有效率很高,不少患者的AFP会下降;起效快,大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关,大部分患者从13mg开始使用,如果无效可以加量到15、17或者20mg ,最高24mg;可以联合用药,比如联合雷利度胺或者184,可以提高有效率;副作用小,大部分患者可以耐受。

来那替尼在HER2阳性乳腺癌的药代动力学 

这篇综述文章重点介绍了来那替尼治疗HER2阳性乳腺癌 - 早期和转移期 - 以及HER2突变型乳腺癌,特别强调了药物的药代动力学和药效学。
 
III期ExteNET试验显示,在早期HER2阳性乳腺癌,特别是HER2 + / HR +肿瘤中,来那替尼可改善基于曲妥珠单抗的辅助治疗后2年无侵袭性无创存活率。等待生存数据。来那替尼在高风险患者中的研究作用或与其他抗HER2疗法和没有化疗的降低双重疗法相反的研究作用是令人感兴趣的。 II期试验表明,在HER2阳性转移性乳腺癌患者和HER2突变肿瘤患者中,来那替尼可作为单一疗法或与其他化疗或内分泌药物联合使用。
 
来那替尼在HER2阳性患者的治疗算法中的作用,以及延迟CNS事件,等待正在进行的试验如NALA的结果。腹泻是奈拉替尼的主要毒性,可通过早期洛哌丁胺预防有效控制。

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