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口服来那替尼的药代动力学
时间：2019-05-24
作者：上海泽今健康小编
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口服来那替尼的药代动力学，以下的实验中，主要的目的是评估单剂量的来那替尼（一种有效的，低分子量，口服给药的，不可逆的pan-ErbB（ErbB-1，-2，-4）受体酪氨酸激酶抑制剂）的药代动力学。并给予酮康唑，一种有效的CYP3A4抑制剂。
【乐伐替尼(
E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【
乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。
这是一项开放标签，随机，两期，交叉研究。空腹健康成人单独接受单剂量的来那替尼 240 mg，并且口服多剂量的酮康唑400 mg。在每次来那替尼剂量后直至72小时收集血样。使用非房室方法分析血浆浓度数据。评估Cmax（来那替尼+酮康唑）的最小二乘几何平均比[90％置信区间（CI）]：Cmax（单独的来那替尼）和AUC（来那替尼 +酮康唑）：AUC（单独的来那替尼）。
招募了二十四名受试者。与单独给予来那替尼相比，酮康唑的共同给药使来那替尼 Cmax增加3.2倍（90％CI：2.4,4.3）和AUC增加4.8倍（3.6,6.5）。两种方案的中位数tmax均为6.0小时。酮康唑使来那替尼的平均口腔清除率从346 l h-1降低至87.1 l h-1，平均消除半衰期从11.7 h降至18.0 h。两种方案的不良事件发生率相当（单独50％来那替尼，65％与酮康唑共同给药）。
与单独使相比，联合给予来那替尼与酮康唑（一种有效的CYP3A抑制剂）使来那替尼 Cmax增加3.2倍，AUC增加4.8倍。这些结果表明，来那替尼是CYP3A的底物，并且易于与有效的CYP3A抑制剂相互作用，因此，如果来那替尼与这些化合物一起给药，则可能需要调整剂量。
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