普纳替尼（Ponatinib）——伊马替尼耐药后怎么办的临床选择-靶向药_普纳替尼/帕纳替尼(Iclusig)_维奈托克_乐伐替尼

伊马替尼耐药后怎么办？普纳替尼（Ponatinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，给难治性的CML患者带来了福音，特别是对于T315I突变的CML患者来说，普纳替尼在临床方面是重要的选择。

伊马替尼，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。

伊马替尼适应症：用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。

虽然伊马替尼的疗效已经彻底改变了慢性粒细胞白血病（CML）的治疗，但它仍然不是一个治愈所有。在CML患者的一小部分患者中，既有最初的耐药性，也有因选择而获得的耐药性。ABL激酶域突变t315i（又名t334i）是一种对伊马替尼产生耐药性的突变。针对BCR-ABL的第二代TKI（达沙替尼和波那替尼）已显示出治疗耐药病例的疗效。

尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者(philadelphiachromosome，Ph,费城染色体)(acute lymphoblastic leukemia，ALL,急性淋巴细胞白血病)的临床结局，但TKIs耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中，尤其是“T315I”突变患者。

第三代TKIs普纳替尼在获批之前，对于BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受等情况市场上没有TKIs能克服这种现状。
1，对于加速期CML，普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为55%；
2，对急变期CML，普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为31%；
3，对于Ph+急淋患者，普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为41%。
因此，普纳替尼（Ponatinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，给难治性的CML患者带来了福音，特别是对于T315I突变的CML患者来说，普纳替尼在临床方面是重要的选择。

在普纳替尼（Ponatinib）Ph + ALL和CML评估（PACE）试验中，接受单药普纳替尼治疗的患者与欧洲骨髓移植登记处报告的allo-SCT患者OS(临床试验中患者从随机化分组至因任何原因引起的死亡时间)的事后、回顾性、间接比较，CML分层进行了疾病阶段和Ph + ALL。Kaplan-Meier生存曲线和多变量Cox比例风险模型用于比较干预组之间的OS，调整从诊断到干预的时间、年龄、性别和地理区域，报告了24个月和48个月的OS率和中位OS。

在服用普纳替尼（Ponatinib）时，通常需要患者身体的各项数据，包括充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常等情况。

1，对充血性心衰，则要监视患者其心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。
2，对于高血压的患者：则要监视高血压和临床有指针时治疗。
3，对于胰腺炎患者：每月监视血清酯酶；可以中断或终止服用普纳替尼。
4，对于出血：对严重出血中断普纳替尼服用。
5，对于液体潴zhū留：监视患者是否液体潴留，需要中断或终止普纳替尼服用。潴留：指液体与气体在体内不正常地聚集停留。

更多普纳替尼（Ponatinib）说明信息，请参阅文章普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB，Iclusig)中文说明书

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