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来那替尼治疗乳腺癌的效果如何？
时间：2018-12-05 作者：上海泽今健康小编 浏览次数( )

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来那替尼治疗乳腺癌的效果如何？来那替尼已经在美国上市，用于治疗比较凶险的HER2阳性乳腺癌。这种类型的癌症占乳腺癌总数的三分之一左右，临床上有许多能够治疗这种类型乳腺癌的药物，来那替尼就是其中的一种。那么来那替尼的治疗效果如何呢？上海泽今健康小编继续为您介绍。
 

【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

来那替尼（neratinib，Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。FDA批准该药后，为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的选择。
 
该药物分子通过两个中间体经过汇聚路线得到，首先从苯胺类衍生物S-1出发，与化合物S-2经过缩合环化得到S-3，随后氯化反应得到氯代产物S-4。另外一个片段由吡啶甲醇化合物S-6与贫电子芳烃通过亲核芳香取代反应得到S-7，随后还原硝基得到S-8。之后S-4与S-8再次通过芳香取代反应得到S-9，碱性条件脱除Ac保护基，最终和酰氯反应得到Nerlynx (neratinib, 来那替尼) 。
 
目前来那替尼已经作为强化辅助药品应用于曲妥珠单抗的标准治疗方案当中，能够有效减少患者在经过标准治疗后出现复发的几率，对早期的HER2阳性乳腺癌的治疗效果显著，患者可以在医生的指导下选择用药。
 
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