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来那替尼(NERLYNX)拥有多个作用靶点
时间：2019-01-23 作者：上海泽今健康小编 浏览次数( )

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来那替尼(NERLYNX)拥有多个作用靶点 来那替尼作为辅助手段对于HER2阳性乳腺癌的患者进行治理，为了给患者争取更好的预后情况，患者可在医生的指导下使用来那替尼。不过在使用过程中不可避免会出现不良反应，最常见的就是腹泻，如果情况严重并且已经影响到了患者的正常生活，患者一定要联系医生进行处理。
 

 
【乐伐替尼(E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。

来那替尼的作用靶点广泛而特异，赫赛汀、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的治疗。来那替尼可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用赫赛汀耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。
 
而在三个靶点中，来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用，这与其他靶药类似。但关键不同的是，赫赛汀、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗，在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后，肿瘤细胞也会做出抵抗，发生HER2基因的继发突变，引发HER2蛋白胞内分子的变化，导致自发性磷酸化，激活下游通路。　　
 
来那替尼的作用效果是不可逆转的，因为它的独特机理，而在HER2阳性乳腺癌的治疗中占有一席之地。虽然存在着较高风险的副作用，但是治疗效果也是不应该被否定的。患者可在使用前进行止泻处理，避免出现腹泻。
 
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