普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)是靶向药吗?
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)是靶向药吗?普纳替尼是靶向药。慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞含有异常基因BCR-ABL,这是在正常细胞中找不到的情况。该基因产生一种蛋白质 BCR-ABL,它会导致 CML 细胞失控地生长和繁殖。
BCR-ABL 是一种称为酪氨酸激酶的蛋白质。
BCR/ABL融合基因是一种抗细胞凋亡的基因,具有高度酪氨酸激酶活性,使细胞过度增殖而使细胞调控发生紊乱。 慢性粒细胞白血病(Chronic Myelogenous Leukemia,CML)是一种发生于造血干细胞的血液系统恶性克隆增生性疾病。在受累的细胞系中可找到Ph标记染色体或(和)bcr/abl基因重排。
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)称为药物酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该目标BCR-ABL是CML的标准治疗。
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)是一种更新的第三代 TKI,靶向 BCR-ABL 蛋白。
因为普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)会引起一些严重的副作用,所以普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)只用于治疗 CML 患者。
如果所有其他 TKI 都不起作用,或者如果白血病细胞发生称为T315I 突变的基因改变, 普纳替尼是第一个对抗具有这种突变的 CML 细胞的 TKI。
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)旨在以多种方式阻止肿瘤细胞生长。
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)靶向癌细胞表面上的几种蛋白质(称为酪氨酸激酶),以及细胞内的靶标,这些靶标中的一些被认为与血管生成(血管的制造)有关。
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)大多数副作用是轻微的,可能包括腹痛、头痛、皮疹或其他皮肤问题,以及疲劳。
高血压也相当普遍,可能需要用降压药治疗。
不太常见的是,普纳替尼还会削弱心肌,导致一种称为充血性心力衰竭 (CHF) 的病症。
普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)还可能导致肝脏问题,包括肝功能衰竭和胰腺炎(胰腺炎症,可导致严重的腹痛、恶心和呕吐)。
普纳替尼(Ponatinib)是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。对于难治性的CML患者,尤其有T315I突变的患者来说,该药成为非常重要的临床选择。
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