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来那替尼的概况及其在乳腺癌治疗中的潜力
时间：2019-05-27
作者：上海泽今健康小编
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来那替尼的概况及其在乳腺癌治疗中的潜力，HER（ErbB）受体酪氨酸激酶受体与许多癌症有关，现在批准了几种抗HER治疗。近年来，已开发出一组新的化合物，其与HER受体的三磷酸腺苷结合口袋不可逆地结合。其中一种化合物来那替尼已通过临床前阶段，目前正在进行各种临床试验。
【乐伐替尼(
E7080,Lenvima,仑伐替尼)适应症】（1）分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。（2）肾细胞癌：与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。（3）肝细胞癌。【
乐伐替尼(E7080)治疗效果】国内不少患者对E7080的评价不错，尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是：有效率很高，不少患者的AFP会下降;起效快，大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关，大部分患者从13mg开始使用，如果无效可以加量到15、17或者20mg ，最高24mg;可以联合用药，比如联合雷利度胺或者184，可以提高有效率;副作用小，大部分患者可以耐受。
该实验回顾了来那替尼的临床前和临床数据。作为pan-HER抑制剂，这种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂结合并抑制表皮生长因子受体EGFR（或HER1），HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，这导致下游信号传导途径的磷酸化和活化减少。来那替尼已被证明在体外和体内对HER2过表达或突变肿瘤有效。 来那替尼目前正在乳腺癌和其他实体瘤的各种临床试验中进行研究，包括HER2突变的那些。早期的研究已经显示出对来那替尼有前途的临床活性。
然而，仍旧需要更多的转化研究来研究生物标志物，这些生物标志物可以帮助预测对用来那替尼治疗的适当患者的选择的反应和抗性，作为单一疗法或与其他药物组合。
来那替尼效果怎么样
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【4】乐伐替尼为肝癌患者带来了希望
【5】乐伐替尼 Lenvatinib（Lenvima）最常见副作用
【6】症状自查与建议
【7】为什么肝癌一线用药同时有乐伐替尼与索拉非尼（多吉美）
【8】用于治疗甲状腺癌、肾癌和肝癌的乐伐替尼
【9】肿瘤治疗常见问题
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