晚期肝癌患者再迎来新靶向药——卡博替尼

      2019年1月14日，美国FDA批准卡博替尼用于肝癌晚期的二线用药。这是卡博替尼获批的又一新适应症，那么这款有靶向药“万金油”之称的药物到底有什么特点呢？泽今出国医疗医学部特地为大家整理了一下他的详细介绍，希望对广大患者了解提供一些帮助。

　　卡博替尼（Cabozantinib），科研代号XL184（因此常被病友简称为184），由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

　　卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，对于骨转移的控制效果尤其突出，由于其多靶点的特性，耐药性极低，比如卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。绝对是抗癌万能药！

　　一、卡博替尼超强的广谱抗癌能力

　　1、肾癌

　　卡博替尼的有效率是舒尼替尼（索坦）的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。实验中，患者的服用剂量，卡博替尼剂量每天60mg；舒尼替尼剂量每天50mg，用4周，停2周。2017年12月19日，FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。

　　2、肺癌

　　①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。

　　卡博替尼也是9291耐药后比较好的选择。

　　3、肝癌

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%，生存期明显延长。《新英格兰医学杂志》最近发布的一项研究显示，可使患者死亡风险降低56%，存活寿命延长到10个月，目前，卡博替尼已经和乐伐替尼、瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。

　　4、甲状腺髓样癌

　　中位无进展生存期达11.2个月。

　　2012年，卡博替尼胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌。

　　5、实体瘤：

　　卡博替尼+PD-1抗体opdivo治疗的实体瘤，总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤（尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等）的临床试验，治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者，6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%；7位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率是71%。

　　6、骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。

     卡博替尼目前并没有在中国上市，但在香港和德国等地区上市，欧美每月1.6W美金左右（折合人民币约11W）。在香港每月5.5W~6W之间。对于广大低收入患者而言，全球首仿药卡博替尼已在孟加拉碧康公司上市，费用不足原研药一成。具体情况可咨询泽今出国医疗健康顾问，更多海外医药信息请登录www.zejin360.com。